A loperamida liga-se aos recetores opiáceos da parede intestinal. Consequentemente, inibe a libertação de acetilcolina e de prostaglandinas, e deste modo, reduz o peristaltismo propulsivo, aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida aumenta o tónus do esfíncter anal, reduzindo a incontinência. Devido à sua elevada afinidade para a parede intestinal e considerável metabolismo de primeira passagem, a loperamida praticamente não atinge a circulação sistémica.
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