La loperamida se une a los receptores opioides en la pared intestinal. En consecuencia, inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, y por tanto reduce el peristaltismo propulsor, aumentando el tiempo de tránsito intestinal. La loperamida aumenta el tono del esfínter anal, reduciendo la incontinencia. Debido a su alta afinidad por la pared intestinal y su considerable metabolismo de primer paso, la loperamida prácticamente no llega a la circulación sistémica.
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